LC-MS/MS法测定乌苯美司在人体内的药代动力学研究文献综述

1．论文的背景、目的和意义

①研究背景：

乌苯美司( ubenimex) 是1976 年由日本学者梅泽滨夫从橄榄网状链霉菌的培养液中分离而得的一种低分子二肽化合物，能增强T 细胞功能，使其DNA 合成增加，自然杀伤细胞的活力增强，使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化，还可竞争性抑制氨肽酶B 及亮氨酸肽酶，从而干扰肿瘤细胞的代谢，直接抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞的凋亡。

1987年日本株式会社的乌苯美司上市，临床推荐用法为成人30mg/d，早晨空腹1次或分3次口服。有研究表明，乌苯美司有明显的抗肿瘤作用和免疫调节功能，对急性白血病、肝癌、肺癌、胃癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌等有着明显的治疗作用。

②研究目的

比较参比试剂和受试试剂对病患的效应是否相近。对深圳万乐药业研制的的乌苯美司片与原研厂生产的乌苯美司胶囊（商品名：Bestatin）进行一致性评价，按照我国CFDA相关要求，对两种制剂进行生物等效性研究。

③研究意义

FDA规定, 若仿制药品与注册药品间具有生物等效性,申报过程可按缩略申报程序( abbreviated new drug application, ANDA)进行，而不需要按新药申报程序( new drug application, NDA)进行,避免了耗时、昂贵的Ⅰ、Ⅲ期临床试验。所以，生物等效性检验在新药临床试验中占有极其重要的地位。

2.国内外研究现状（文献综述）

有皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿和一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别服用者可出现转氨酶[AST(GOT)ALT(GPT)升高，均属轻度，一般在口服过程中或停药后消失。