一、课题背景提高难溶性药物溶解度是改善吸收速率,生物利用度的有效方法。
除制备固体分散体、形成水溶性盐、使用增溶剂外,纳米混悬液因粒径小、不受胃空速率影响和透膜吸收良好成为本世纪研究热点;而共晶在提高溶解度、稳定性,改善药物吸湿性等方面受到关注。
作为常用解热镇痛药,布洛芬溶解度过低、胃肠道刺激性大仍需改进。
已有研究表明,布洛芬对乙酰氨基酚复方可在不影响疗效的情况下减弱肠胃刺激性。
目前,布洛芬烟酰胺共晶也已成功制备。
对乙酰氨基酚水溶性较布洛芬好,与其形成共晶后不仅能提高溶解度还能更好发挥疗效,本实验将对其具体制备工艺作进一步探究。
与之相比,布洛芬纳米混悬液中药物粒径更小,溶出改善效果良好,两种工艺的优缺点将得到比较。
二、课题目的、设计方法及实验基本操作目的:采用溶剂沉淀法及溶剂乳化法制备布洛芬纳米混悬液,比较不同稳定剂、搅拌速率、制备温度对最终产物粒径和稳定性的影响。
采用溶液恒温结晶法及降温结晶制备布洛芬对乙酰氨基酚共晶,比较溶剂比例、析晶温度对产率、晶型、产物溶解度的影响。
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