甾体皂苷糖基修饰文献综述

一：背景以及意义

背景：甾体皂苷是天然产物中一类分布特别广泛的化合物，主要存在于百合科、豆科、玄参科、五加科、薯蓣科及远志科等植物中。从分子结构上看，甾体皂苷是由两部分组成的：皂苷元与糖链,天然的甾体皂苷中的糖链结构一般由1～5个单糖组成，且空间上多成分支状连接，糖中有很多个性质相似的羟基，在化学合成中需要考虑立体选择性和区域选择性,其中保护和去保护是提高区域选择性和立体选择性的重要方法之一，因此在有关糖的合成中具有特殊的重要意义。由于从植物中将那些含量很低的甾体皂苷分离纯化来得到单一化合物，再筛选他的药理活性，是既耗时、费力又不实惠的方法。因为甾体皂苷在植物中含量很低，且分离过程复杂，想投入产业化开发非常困难。

意义：皂苷元相对于皂苷来说比较容易分离得到，而且分离纯化过程容易，且可以量产化。因此可以采用甾体皂苷元为母核，根据已知的天然甾体皂苷中糖的连接方式，定向的合成甾体皂苷，筛选药理活性，进而研究其结构与生物活性之间的关系。通过对皂苷元进行糖基化来大量合成具有药理活性的各种甾体皂苷，可进一步深化和完善甾体皂苷研究。。

二：具体流程安排如下：

2014年2月-3月 文献的查阅与综述的撰写

2014年3月-5月 进行槐糖的合成并将其与甾体皂苷元连接

2014年5月-6月 整理材料与论文撰写

三：相关文献综述：

甾体皂苷糖基修饰的综述

摘要 甾体皂苷是天然产物中一类具有重要研究意义的生物活性物质，人们已经发现了许多具有抗肿瘤活性的甾体皂苷化合物，发现皂苷中糖链的不同连接方式会对其药理活性有一定的影响。本文以甜菊苷为原料进行水解从而得到槐糖，然后以D槐糖为起始原料通过乙酰化制得全乙酰化槐糖，以此为基础通过硫代、选择性硅醚化、选择性脱保护、糖基化等一系列糖基修饰，最终与苷元连接合成新的甾体皂苷。