依托考昔合成工艺研究文献综述

开题报告 依托考昔的合成工艺研究制药工程1142813 张学艳非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类临床广泛应用的药物，通过抑制环氧化酶，减少前列腺素(PG)和血栓素生成而发挥解热镇痛抗炎作用。

可用于类风湿性关节炎、骨关节炎、慢性腰背疼痛、术后牙痛等；具有缓解疼痛和抗炎效果。

环氧化酶，至少有两种异构体，即COX-1和COX-2。

COX-1主要存在于正常组织，在保护胃肠粘膜细胞，维持血小板及肾脏功能方面具有重要的作用。

COX-2主要存在于炎症组织，其表达可被致炎细胞因子（IL-1，TNF-ａ），有丝分裂原等诱导。

NSAIDs所引起的胃肠反应与抑制剂COX-1有关，而其抗炎止痛作用则因抑制COX-2所致。

现有药物中缺乏优秀的COX-2抑制剂促使人们寻找开发无COX-1抑制或有极少抑制作用，而对COX-2有高度抑制作用的特异性选择性COX-2抑制剂，现称为特异性COX-2抑制剂，以达到既抗炎又减少胃肠不良反应的目的。

目前，寻找特异性COX-2抑制剂已成为NSAIDs的研究热点。

1 特异性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂的研究进展 近年来国内外许多制药公司都在积极进行特异性环氧化酶-2抑制剂的研究，一些具有开发前景的化合物相继问世，从结构上可分为三大类：二苯基取代芳环类（罗非昔布，赛来昔布），甲磺酰苯胺类和二叔丁基取代苯酚类。